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頭孢素

以冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離得到的頭孢素C,經(jīng)過改造側鏈而得到的一類半合成抗生素。臨床上用于預防和治療細菌引起的感染。又稱頭孢菌素。

類型與結構

頭孢素分為天然頭孢素和半合成頭孢素。天然頭孢素有頭孢素C和頭霉素C。頭孢素C對酸比較穩(wěn)定,能夠抑制產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌,對革蘭氏陰性菌也有活性;頭霉素C對β-內酰胺酶穩(wěn)定。因此以它們作為先導化合物,進行結構改造,得到了一系列半合成頭孢素類藥物,占全球抗感染藥物的50%,如注射用的噻吩頭孢素和口服用的苯甘頭孢素等。

頭孢素的結構包括母核和側鏈,母核是四元環(huán)的內酰胺與一個六元環(huán)的氫化噻嗪環(huán)并合而成的結構。與青霉素母核相比,頭孢素母核的稠合體系受到的環(huán)張力更小,因此更穩(wěn)定。

頭孢素類藥物的作用原理是:阻斷細菌細胞壁的合成,從而阻止細菌繁殖,類似的藥物還有青霉素類、萬古霉素類藥物等。頭孢素類藥物對細菌的選擇作用強,對人幾乎沒有毒性,并且抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少等。

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